-    Tìm nguồn dược liệu xuyên tâm liên (Andrographis paniculata) cho hàm lượng cao làm nguyên liệu chiết xuất andrographolide.
-    Tìm điều kiện chiết xuất andrographolide từ cây xuyên tâm liên (Andrographis paniculata) để thu được hàm lượng cao
-    Tổng hợp các dẫn xuất andrographolide mới dựa trên sự biến đổi các nhóm chức của andrographolide
-    Đánh giá hoạt tính gây độc tế bào, hoạt tính kháng viêm của các dẫn xuất andrographolide mới được tổng hợp.

-    Về khoa học:
    Đã nghiên cứu phân lập và tinh chế hoạt chất chính andrographolide sạch (15.6 g) với quy trình đơn giản, làm nguyên liệu đầu phục vụ cho việc chuyển hóa hóa học.
    Đã phân lập và xác định cấu trúc của 05 hợp chất khung labdane lactone diterpenoid từ xuyên tâm liên.
    Từ andrographolide, 22 dẫn xuất đã được tổng hợp và xác định cấu trúc dựa trên các phương pháp phổ NMR và MS, trong đó có 20 dẫn xuất mới.
    Đã đánh giá hoạt tính gây độc tế bào của 22 dẫn xuất andrographolide được tổng hợp trên dòng tế bào ung thư đại tràng ở người (human colorectal carcinoma-HT-29); Ung thư tiền liệt tuyến ở người (human prostate carcinoma-LNCaP) và ung thư gan ở người (human hepatocarcinoma-HepG2). Kết quả cho thấy sự tạo thành vòng acetal hoặc ketal với nhóm OH-3 và OH-19 tăng mạnh hoạt tính gây độc tế bào của các dẫn xuất, trong khi sự ester hóa nhóm OH-14 làm giảm hoạt tính của các dẫn xuất acetal hoặc ketal.
    Đã thử nghiệm hoạt tính ức chế sản sinh NO của 07 dẫn xuất andrographolide (33a, 33b, 33c, 33d, 33f, 35a và 35g). Kết quả cho thấy sản phẩm tạo vòng 3,19-isopropylidene (33a) hoặc 3,19-benzylidene (33d) tăng khả năng ức chế sản sinh NO in vitro trong tế bào RAW254 mạnh hơn so với andrographolide. Kết quả nghiên cứu gợi mở sự tập trung biến đổi thêm các nhóm OH-3 và OH-19 thành các dẫn xuất mới phục vụ nghiên cứu đánh giá hoạt tính kháng viêm của dẫn xuất andrographolide.

-    Đã tinh chế andrographolide từ xuyên tâm liên, chuyển hóa hóa học thành 22 dẫn xuất trong đó có 20 dẫn xuất mới.
-    22 sản phẩm được đánh giá hoạt tính gây độc tế bào trên tế bào ung thư đại tràng (human colorectal carcinoma-HT-29); Ung thư tiền liệt tuyến (human prostate carcinoma-LNCaP) và ung thư gan (HepG2).
-    07 chất được đánh giá hoạt tính kháng viêm hướng ức chế sản sinh NO. Kết quả cho thấy sản phẩm 3,19-isopropylidene (33a) có khả năng ức chế sản sinh NO mạnh gấp 4 lần andrographolide.

***   Sản phẩm cụ thể giao nộp:
-01 bài báo đăng trên tạp chí Chemistry & Biodiversity, 2023, 20, e202300420
(Tran Van Chien, Tran Van Loc, Nguyen The Anh, Tran Van Sung, Tran Thi Phuong Thao. Cytotoxic and Anti-Inflammatory Activity of 3,19-Isopropylidene-/Arylidene-Andrographolide Analogs, Chemistry & Biodiversity, 2023, 20, e202300420).
- Các sản phẩm cụ thể (mô tả sản phẩm, nơi lưu giữ):
05 chất sạch phân lập từ xuyên tâm liên, cùng bộ phổ của 05 chất sạch phân lập được
22 dẫn xuất tồng hợp của andrographolide và các phổ NMR, MS của chất sạch
Báo báo đánh giá hoạt tính gây độc tế bào và hoạt tính kháng viêm của các dẫn xuất được tồng hợp
- Các sản phẩm được lưu giữ tại Viện Hóa học

Từ các kết quả nghiên cứu về tương quan hoạt tính cấu trúc của andrographolide cho thấy hoạt chất andrographolide có tiềm năng trong nghiên cứu định hướng phát triển tiền chất kháng viêm, cần tiếp tục nghiên cứu sâu hơn về cơ chế hoạt động có thể tìm ra các đích tác động mới phục vụ nghiên cứu phát triển thuốc kháng viêm.