Thông tin Đề tài
Tên đề tài | Thiết kế, tổng hợp và đánh giá hoạt tính ức chế enzym alpha-glucosidase của một số dẫn xuất arylidene triterpenoid |
Mã số đề tài | QTRU01.05/20-21 |
Cơ quan chủ trì (Cơ quan thực hiện) | Viện Hoá học |
Cơ quan phối hợp | Viện nghiên cứu Hóa học UFA, Viện Hàn lâm Khoa học Nga |
Thuộc Danh mục đề tài | Quỹ Nghiên cứu Cơ bản Nga |
Họ và tên | TS. Nguyễn Thị Thu Hà và TS. Elmira F. Khusnutdinova |
Thời gian thực hiện | 01/06/2020 - 30/06/2022 |
Tổng kinh phí | 200 triệu đồng |
Xếp loại | Xuất sắc |
Mục tiêu đề tài | - Tổng hợp các dẫn xuất arylidene triterpenoid từ khung triterpennoid tự nhiên (betulin, oleanolic, ursolic và glyceretic acid) có khả năng ức chế enzym α-glucosidase.
|
Kết quả chính của đề tài | - Đã đánh giá hoạt tính ức chế enzym α-glucosidase của 231 hợp chất, trong đó có 28/231 hợp chất có hoạt tính ức chế mạnh với giá trị IC50 < 1 µg/ml; đã thống nhất lựa chọn 24/28 mẫu này để tiếp tục đánh giá các hoạt tính sinh học khác.
|
Những đóng góp mới | - Lần đầu tiên 231 dẫn xuất tổng hợp từ khung triterpen được đánh giá các hoạt tính sinh học như hoạt tính ức chế enzym α-glucosidase, kháng vi sinh vật và nấm kiểm định, chống oxy hóa, gây độc tế bào ung thư, ức chế sản sinh NO trên dòng thế bào Raw 264.7 và ức chế enzym acetylcholinesterase. Trong số 24 hợp chất có hoạt tính ức chế mạnh enzym α-glucosidase, có 10/24 hợp chất có tiềm năng trong nghiên cứu phát triển chất kháng viêm do có hoạt tính ức chế sản sinh NO mạnh. Đây là kết quả nghiên cứu mới và có nhiều ý nghĩa khoa học vì bệnh tiểu đường có liên quan mật thiết đến các bệnh lý viêm.
*** Sản phẩm cụ thể giao nộp: |
Ảnh nổi bật đề tài | |