Thông tin Đề tài

Tên đề tài Nghiên cứu thành phần hoá học và hoạt tính chống tiểu đường của loài Cốt khí củ (Polygonum cuspidatum) ở Việt Nam
Mã số đề tài GUST.STS.ĐT2017-HH14
Cơ quan chủ trì (Cơ quan thực hiện) Học viện Khoa học công nghệ
Thuộc Danh mục đề tài Đề tài khác (Từ cấp Viện Hàn lâm KHCNVN trở lên)
Họ và tên TS. Lê Hồng Luyến
Thời gian thực hiện 01/08/2017 - 31/12/2020
Tổng kinh phí 300 triệu đồng
Xếp loại Khá
Mục tiêu đề tài

- Nghiên cứu thành phần hoá học của loài Cốt khí củ ở Việt Nam
- Nghiên cứu thử nghiệm in vitro tác dụng sinh học của dịch chiết và các hợp chất hoá học phân lập được từ loài Cốt khí củ theo hướng chống tiểu đường
- Nghiên cứu phân lập tinh chế lượng lớn một số hợp chất quan trọng có hoạt tính cao phục vụ định hướng nghiên cứu sâu về hoạt tính sinh học của chúng.

 

Kết quả chính của đề tài

- Về lí thuyết:
+ Phân lập và tinh chế 11 chất sạch từ loài Cốt khí củ gồm physcion (1), emodin (2), trans-resveratrol (3), cis-resveratrol (4), 1-hydroxy-6-methoxy-2-methyl-9,10-anthracenedione (5), soranjidiol (6), aloe-emodin (7), 2-methoxystypandrone (8), dihydro-R-resveratrol (9), tricuspidatin B (10) and piceid (11).
+ Đánh giá tác dụng ức chế hoạt lực enzyme PTP1B của các cao chiết và các hợp chất sạch phân lập được. Trong các hợp chất thử nghiệm, trans-resveratrol thể hiện hoạt tính ức chế mạnh nhất (IC50 = 6.3 ± 0.2 μM), theo sau là các hợp chất aloe-emodin (IC50 = 7.6 ± 0.1 μM), tricuspidatin B (IC50 là 12.4 ± 0.3 μM) và soranjidiol (IC50 = 16.1 ± 0.9 μM). Các hợp chất khác thể hiện hoạt tính trung bình đến yếu. Riêng hợp chất hợp chất 2-methoxystypandrone là hợp chất duy nhất không thể hiện hoạt tính ức chế hoạt lực enzyme PTP1B với IC50 > 100 μM.
Phân đoạn hexane (HE) có biểu hiện tác dụng ức chết đạt 66.5 % tại nồng độ thử nghiệm là 30 μg/mL. Tương tự tại nồng độ này, phân đoạn nước (W) thể hiện tác dụng ức chế yếu chỉ đạt 35 % ức chế.
+ Đánh giá tác dụng tăng cường sự hấp thu đường 2-NBDG từ máu vào tế bào trên dòng tế bào mô mỡ 3T3-L1 của các cao chiết và các hợp chất. Kết quả cho thấy ở nồng độ 10 M thì hầu hết các mẫu chất được thử nghiệm đều cho thấy có hoạt tính tăng cường sự hấp thụ đường 2-NBDG trên dòng tế bào mô mỡ 3T3-L1. Trong số các hợp chất sạch thử nghiệm, emodin và tricuspidatin B thể hiện tác dụng mạnh nhất với các khả năng thúc đẩy lần lượt là 1.32 ± 0.06 và 1.33 ± 0.09 lần so với đối chứng âm. Với 02 mẫu cao phân đoạn thử nghiệm cho thấy mẫu phân đoạn HE có tác dụng mạnh hơn so với mẫu phân đoạn W.
+ Phân lập tinh chế lượng lớn 3 hợp chất gồm: physcion (89.2 mg), emodin (132.5 mg) và trans-resveratrol (245.8 mg).

Mẫu tiêu bản Cốt khí củ sau khi xử lý (P. cuspidatum)

Quá trình ngâm chiết mẫu dược liệu có sử dụng máy siêu âm

Quá trình lọc mẫu, cô quay đuổi dung môi thu hồi cao chiết

Những đóng góp mới

Kết quả của đề tài góp phần làm sáng tỏ thành phần hoá học và đánh giá hoạt tính ức chế enzyme PTP1B và tăng khả năng hấp thu đường 2-NBDG vào tế bào mô mỡ 3T3L1. Kết quả này giúp củng cố các bằng chứng khoa học và giải thích tác dụng dân gian trong điều trị tiểu đường của cây Cốt khí củ ở Việt Nam.

Sản phẩm đề tài

- Các bài báo đã công bố:
+ 01 bài báo quốc gia: “Protein tyrosine phosphatase 1B inhibitory activities of compounds isolated from Polygonum cuspidatum”. Vietnam Journal of Chemistry, 2019, 57(4), 496-499.
+ 01 bài báo quốc tế (SCIE): “Natural PTP1B inhibitors from Polygonum cuspidatum and their 2-NBDG uptake stimulation”. Natural Product Communications, 2020, 15(9): 1–7.
- Hỗ trợ đào tạo: 01 thạc sỹ và 04 cử nhân

 

Ảnh nổi bật đề tài
1619490639619-hongluyen 1.png