Thông tin Đề tài
| Tên đề tài | Nghiên cứu thành phần hóa học và hoạt tính chống ung thư của hai loài Garcinia cowa (Tai chua) và Garcinia fagraeoides (Trai lý) |
| Mã số đề tài | VAST04.08/21-22 |
| Cơ quan chủ trì (Cơ quan thực hiện) | Viện Hoá học các hợp chất thiên nhiên |
| Thuộc Danh mục đề tài | Hướng Đa dạng sinh học và các hợp chất có hoạt tính sinh học (VAST04) |
| Họ và tên | PGS. TS. Trần Thị Thu Thủy |
| Thời gian thực hiện | 01/01/2021 - 30/06/2023 |
| Tổng kinh phí | 600 triệu đồng |
| Xếp loại | Xuất sắc |
| Mục tiêu đề tài | - Nghiên cứu thành phần hóa học của 2 loài Garcinia cowa Roxb. (Tai chua) và Garcinia fagraeoides A. Chev (Trai lý) thuộc họ Clusiaceae (Bứa). |
| Kết quả chính của đề tài | • Về khoa học: - Từ mẫu cây Tai chua (G. cowa) đã phân lập và xác định cấu trúc hóa học 25 hợp chất (21 xanthone) trong đó có 09 hợp chất xanthone mới. Từ mẫu cây Trai lý (G. fagraeoides) đã phân lập và xác định cấu trúc hóa học của 14 hợp chất bao gồm các hợp chất xanthone, acylphloroglucinol, triterpene và acid hữu cơ. - Đã đánh giá hoạt tính gây độc tế bào của 18 cặn chiết và 24 hợp chất trên 4 dòng tế bào ung thư ở người là Hep-G2, LU, HT-29 và HeLa. Các hợp chất có hoạt tính mạnh với IC50 < 5M trên 1-3 dòng tế bào là GC5, GC8, GC9, GC10, GC15, GF6, GF7, và hỗn hợp GF9+GF10. Ngoài ra 3 hợp chất mới là GC11, GC16 và GC17 đã được đánh giá hoạt tính gây độc và ức chế tăng sinh trên 3 dòng tế bào ung thư A2780, A2780cis và HCT116. - Đã đánh giá hoạt tính bảo vệ thần kinh trên dòng tế bào HT-22 của 18 hợp chất từ cây G. cowa. Có 4 hợp chất đã thể hiện hoạt tính bảo vệ thần kinh, đặc biệt hợp chất mới garcicowanone F (GC11) thể hiện hoạt tính mạnh nhất và không gây độc đối với tế bào ở nồng độ thử nghiệm. - Đã đánh giá hoạt tính ức chế enzyme α-glucosidase của 9 hợp chất từ cây G. cowa. Bốn hợp chất đã thể hiện hoạt tính mạnh hơn acarbose, đặc biệt là 2 hợp chất norcowanin (GC8)và cowanol (GC9) với IC50 tương ứng là 33.5 và 17.2 µM. Đã công bố 2 bài báo SCI/SCIE và 1 bài báo tạp chí Khoa học và Công nghệ. |
| Những đóng góp mới | - Đã phân lập được 09 hợp chất xanthone mới bao gồm garcicowanone C (GC19), garcicowanone D (GC20), garcicowanone E (GC21), garcicowanone F (GC11), garcicowanone G (GC13), garcicowanone H (GC14), garcinone F (GC16), norcowanol A (GC17) và norcowanol B (GC18) từ cây Tai chua (G. cowa). - Lần đầu tiên mẫu cây Trai lý bao gồm lá và vỏ thân cây (G. fagraeoides) được nghiên cứu thành phần hóa học và hoạt tính sinh học. - Đã đánh giá hoạt tính gây độc tế bào của các cặn chiết và một số chất phân lập được trên 4 dòng tế bào ung thư ở người là Hep-G2, LU, HT-29 và HeLa. Các hợp chất có hoạt tính mạnh với IC50 < 5M trên 1-3 dòng tế bào là GC5, GC8, GC9, GC10, GC15, GF6, GF7, và hỗn hợp GF9+GF10. Ngoài ra 3 hợp chất mới là GC11, GC16 và GC17 đã được đánh giá hoạt tính gây độc và ức chế tăng sinh trên 3 dòng tế bào ung thư A2780, A2780cis và HCT116. - Đã đánh giá hoạt tính bảo vệ thần kinh trên dòng tế bào HT-22 của 18 hợp chất (GC1-GC18) từ cây G. cowa. Có 4 hợp chất đã thể hiện hoạt tính bảo vệ thần kinh, đặc biệt hợp chất mới garcicowanone F (GC11) thể hiện hoạt tính mạnh nhất và không gây độc đối với tế bào ở nồng độ thử nghiệm. - Đã nghiên cứu cơ chế chống ung thư của 65 hợp chất xanthone từ chi Garcinia bằng phương pháp mô phỏng tương tác phân tử (molecular docking) trên mô hình protein tubulin. |
| Kiến nghị | - Nghiên cứu qui trình tạo chế phẩm giàu xanthone từ nhựa cây và vỏ cây Tai chua (G. cowa) nhằm hỗ trợ điều trị ung thư. Tiếp tục nghiên cứu cơ chế chống ung thư của một số hoạt chất từ cây Tai chua và đề xuất phương pháp bán tổng hợp các chất có hoạt tính tốt. |
| Ảnh nổi bật đề tài |  |