Thông tin Đề tài

Tên đề tài Nghiên cứu tổng hợp và hoạt tính sinh học của các hợp chất chứa hệ dị vòng indolysine và indene mới.
Mã số đề tài QTRU01.05/21-22
Cơ quan chủ trì (Cơ quan thực hiện) Viện Hoá học
Cơ quan phối hợp Trường Đại học Hữu nghị các dân tộc Nga
Thuộc Danh mục đề tài Nhiệm vụ Hợp tác Quốc tế
Họ và tên PGS.TS. Đặng Thị Tuyết Anh và GS. TSKH. Voskresensky Leonid Gennadievich
Thời gian thực hiện 01/03/2021 - 31/03/2024
Tổng kinh phí 200 triệu đồng
Xếp loại Xuất sắc
Mục tiêu đề tài

-  Nghiên cứu tổng hợp các hợp chất chứa hệ dị vòng indolysine và indene bằng phương pháp phản ứng domino.
- Nghiên cứu thử hoạt tính sinh học của các dẫn chất dị vòng indolysine và indene tổng hợp được.

 

Kết quả chính của đề tài

-    Đã tổng hợp được 04 dẫn xuất pyrrolo[2,1-a]isoquinoline 39a-d bằng phản ứng của 1-benzoylisoquinolines 38b-d với acrylaldehyde tại điều kiện vi sóng, nhiệt độ 150 °C trong 10 phút với hiệu suất phản ứng đạt 60-91%.
-    Đã nghiên cứu tổng hợp phản ứng của pyrrolo[2,1-a]isoquinoline 39a-b với 1,4-phenylenediamine trong axit acetic, nhiệt độ hồi lưu 5-10h nhận được 2 dẫn chất  đa vòng 40a-b, hiệu suất đạt 65-70%.
-    Đã nghiên cứu tổng hợp được 5 dẫn chất 5-methoxycarboxy allene 42a-f từ tetrahydroisoquinolines 41 với acetylacetylene trong trifluoroethanol, nhiệt độ phòng, 24h, hiệu suất phản ứng đạt 48%- 91%.
-    Đã tổng hợp được tổng hợp 5 dẫn chất 5-acetyl allene 43a-f đi từ tetrahydroisoquinolines 41 và methyl propiolate trong trifluoroethanol, nhiệt độ -17 oC, 24h, hiệu suất phản ứng đạt 58%-86%.
-    Đã khảo sát hoạt tính gây độc tế bào của các hợp chất 42a-f và 43a-f trên 4 dòng tế bào ung thư ở người gồm ung thư biểu mô (KB), ung thư gan (HepG2), ung thư phổi (A549), ung thư vú (MCF7). Kết quả cho thấy hầu hết các hợp chất đều thể hiện hoạt tính gây độc tế bào trên 4 dòng tế bào ung thư với giá trị IC50 từ 10.53-93.7 μM. Trong đó, các hợp chất 43c, 43f, 42b, 42c và 42f gây độc mạnh trên dòng tế bào KB với giá trị IC50 từ 10.53-22.7 μM. Hợp chất 43c và 42b thể hiện hoạt tính ức chế đối với 3 dòng tế bào MCF7, A549 và KB với giá trị IC50 từ 22.14-56.7 μM với hợp chất 43c và IC50 từ 20.4-74.1 μM với hợp chất 42b.
-    Đã công bố chung 1 công trình bài báo trên tạp chí Q2 Journal of Flourine Chemistry có lời cám ơn đề tài.
-    Đã đào tạo 01 cử nhân.
-    Xây dựng mối quan hệ hợp tác khoa học và trao đổi khoa học trong lĩnh vực nghiên cứu tổng hợp các hợp chất có hoạt tính sinh học.

 

Ảnh nổi bật đề tài
1711336159766-dttanh24.jpg