Thông tin Đề tài

Tên đề tài Thành phần hóa học và hoạt tính sinh học loài Đồng đơn (Maesa membranacea A. DC., Myrsinaceae).
Mã số đề tài QTPL01.01/19-20
Cơ quan chủ trì (Cơ quan thực hiện) Viện Hóa sinh biển
Cơ quan phối hợp Viện Dược lý, Viện HLKH Ba Lan
Thuộc Danh mục đề tài Hướng Đa dạng sinh học và các hợp chất có hoạt tính sinh học (VAST04)
Họ và tên TS. Lê Nguyễn Thành
Chức danh, học hàm, học vị chủ nhiệm TS
Thời gian thực hiện 01/05/2019 - 01/05/2022
Tổng kinh phí 200 triệu đồng
Xếp loại Xuất sắc
Mục tiêu đề tài

- Kết hợp với phía đối tác Ba Lan nghiên cứu phân lập, xác định cấu trúc và đánh giá hoạt tính sinh học các hợp chất phân lập từ thân và lá của loài Đồng đơn Maesa membranacea.

 

Kết quả chính của đề tài

Từ mẫu thân cây M. membranacea  đã phân lập được 14 hợp chất, trong đó có 3 hợp chất triterpene mới (DEG10-11 và DDH3) và 11 hợp chất đã biết là β-sitosterol (DDH1), stigmast-7,22-dien-3-one (DDH2), p-hydroxybenzoic acid (DEG1), vanilic acid (DEG2), (-)-epicatechin (DEG3), protocatechuic acid (DEG4), procyanidin (DEG5), kaempferol (DEG6), 2α,6β,22α-triacetoxy-11α-(2’-methylbutyryloxy)-urs-12-ene-3α,20β-diol (DEG12), betulinic acid (DNG1) và ursolic acid (DNG2). Một số hợp chất đã được đánh giá hoạt tính gây độc tế bào. Chỉ có hợp chất betulinic acid có tác dụng tương đối tốt trên dòng tế bào ung thư gan HepG-2 với giá trị IC50 là 17,58 ± 1,09 µM. Các hợp chất khác không có tác dụng trên 2 dòng tế bào ung thư thử nghiệm là HepG-2 và MCF-7.
Từ mẫu lá cây, đã phân lập được 9 hợp chất bao gồm 2 hợp chất triterpene mới (BL1-2), 2 hợp chất nhóm megastigman BL3-4, 1 hợp chất phenolic BL5 và 4 flavonoid BL6-9, trong đó có 3 hợp chất đã phân lập từ  thân cây. Hợp chất triterpene BL1/DEG12 thể hiện hoạt tính gây độc tế bào trên 1 số dòng tế bào ung thư trực tràng (Caco-2), ung thư tuyến tiền liệt (Du-145 và PC3) với  IC50 49.8-58.1 μM, nhưng không gây độc tính trên dòng tế bào lành PNT-2 (IC50 > 140 μM). Hai hợp chất flavonoid α-rhamnoisorobin (nồng độ 1-10 μM) và kaempferitrin (nồng độ 50 μM) có tác dụng bảo vệ thần kinh in mô hình tổn thương do H2O2, 6-OHDA gây ra.
Đào tạo: 01 Dược sỹ (Khoa Dược ĐH Đại Nam)
Phát triển hợp tác: Tăng cường mối quan hệ hợp tác giữa Viện Hóa sinh biển với Viện Dược lý, Viện HLKH Ba Lan.

Sản phẩm của đề tài:

- Các bài báo đã công bố:
1. Jantas, D., Malarz, J., Le, T. N., Stojakowska, A. (2021). Neuroprotective properties of kempferol derivatives from Maesa membranacea against oxidative stress-induced cell damage: An association with cathepsin D inhibition and PI3K/Akt activation. International Journal of Molecular Sciences, 22(19), 10363.
2. Michalska, K., Galanty, A., Le, T. N., Malarz, J., Vuong, N. Q., Pham, V. C., Stojakowska, A. (2021). New Polyesterified Ursane Derivatives from Leaves of Maesa membranacea and Their Cytotoxic Activity, Molecules, 26(22), 7013.
3. Le Nguyen, T., Tran, H. G., Vu, T. K. O., Pham, T. D., Dinh, N. T., Stojakowska, A., Truong, B. N. (2020). Chemical constituents isolated from stems of Maesa membranacea. Vietnam Journal of Science, Technology and Engineering, 62(3), 15-18.
- Các sản phẩm (mô tả sản phẩm, nơi lưu giữ): Các hợp chất sạch, báo cáo tổng kết- Viện Hóa sinh biển
- Đào tạo: 01 Dược sỹ

 

Những đóng góp mới

Loài M. membranacea ở Việt Nam lần đầu tiên được nghiên cứu. Từ mẫu thân cây có 14  hợp chất được phân lập trong đó có 3 hợp chất mới. Từ lá cây M. membranacea phân lập được 9 hợp chất trong đó có 2 hợp chất mới.

 

Kiến nghị

Nhóm nghiên cứu trân trọng đề nghị Ban lãnh đạo Viện Hóa sinh biển, Ban Hợp tác Quốc tế- Viện Hàn lâm KHCN Việt Nam nghiệm thu đề tài và tiếp tục ủng hộ mối quan hệ hợp tác đã xây dựng với Viện Dược lý, Viện HLKH Ba Lan trong nghiên cứu về thành phần hóa học và hoạt tính sinh học của các loài thuộc chi Maesa hay các loài dược liệu  ở Việt Nam.

 

Ảnh nổi bật đề tài
1669776529761-lethanh.jpg