Thông tin Đề tài

Tên đề tài Nghiên cứu thành phần hóa học và hoạt tính gây độc tế bào từ cây thường sơn tía Phlogacanthus turgidus (Fua ex Hook.f.) Lindau, định hướng tạo chế phẩm phòng chống ung thư
Mã số đề tài VAST04.06/19-20
Cơ quan chủ trì (Cơ quan thực hiện) Viện Công nghệ Hoá học
Thuộc Danh mục đề tài Hướng Đa dạng sinh học và các hợp chất có hoạt tính sinh học (VAST04)
Họ và tên PGS.TS Mai Đình Trị
Thời gian thực hiện 01/01/2019 - 31/12/2021
Tổng kinh phí 600 triệu đồng
Xếp loại Xuất sắc
Mục tiêu đề tài

- Phân lập và xác định được cấu trúc các hợp chất từ cây thường sơn tía Phlogacanthus turgidus và đánh giá được hoạt tính gây độc tế bào của các hợp chất phân lập được.
- Tạo được chế phẩm phục vụ nghiên cứu hoạt tính gây độc tế bào trên một số dòng tế bào ung thư thực nghiệm

Kết quả chính của đề tài

Về khoa học:
+ Đã phân lập và xác định cấu trúc 20 hợp chất trong đó: 1 hợp chất mới: turgidol (1) và 19 hợp chất đã biết lupeol (2), lupenone (3), betulin (4), betulinic acid (5), taxarexol (6), tangeretin (7), diosmetin (8), luteolin (9), aloe-emodin (10), emodin 11-O-α-L-rhamnopyranoside (11) (+)-dehydrovomifoliol (12), (3S,5R,6R,7E,9S)-megastiman-7-ene-3,5,6,9-tetrol (13), β-sitosterol (14), daucosterol (15), (+)-syringaresinol (16),  harpagoside (17), 10-hydroxyaloin A (18), 10-hydroxyaloin B (19), martynoside (20). Trong đó tất cả các hợp chất lần đầu tìm thấy trong loài Phlogacanthus turgidus, hợp chất 1 là chất mới lần đầu công bố trên thế giới, các hợp chất  6, 7, 8, 10, 11, 12, 13, 18, 19 lần đầu công bố từ chi Phlogacanthus, đặt biệt lần đầu phát hiện nhóm anthraquinone và anthrone hiện diện trong chi Phlogacanthus.
+ Đã đánh giá hoạt tính gây độc tế bào cho thấy cao EtOH,  CHCl3  và EtOAc thể hiện hoạt tính trên 4 dòng ung thư thử nghiệm Hep3B, A549, Hela và MCF-7 với IC50 từ 26.85-89.13 mg/mL
+ Đã đánh giá hoạt tính gây độc tế bào các hợp chất phân lập trên 3 dòng tế bào MCF-7, Hela, HepG2 cho thấy các hợp chất 2, 3, 4, 5, 20 thể hiện hoạt tính trên 3 dòng tế bào ung thư thử nghiệm với giá trị IC50 từ 3.52-25.34 μg/mL, hợp chất 1 thể hiện gây độc tế bào trên dòng ung thư vú MCF-7 với IC50 81.23 μg/mL, trong khi đó hợp chất 10 cho hoạt tính trên 2 dòng ung thư vú MCF-7 và  gan  HepG2 với giá trị IC50 78.18 và 84.56 μg/mL
+ Đã xây dựng quy trình tạo chế phẩm trên cặn chiết có hoạt tính gây độc tế bào ở điều kiện dung môi EtOH 70%, tỉ lệ rắn/lỏng 1:12, nhiệt độ chiết xuất 800C, thời gian 120 phút
+ Đã xây dựng TCCS cho chế phẩm.
+Đã đánh giá tính an toàn chế phẩm  ở liều là 24.0 g cao khô/kg  không thể hiện độc tính cấp

Sản phẩm của đề tài

- Các bài báo công bố ( liệt kê)
1. Mai Dinh Tri, Nguyen Tan Phat, Nguyen Tien Trung, Cam-Tu D. Phan, Phan Nhat Minh, Mai Thanh Chi, Thi-Phuong Nguyen, Chi Hien Dang, Luu Hong Truong, Nguyen Kim Tuyen Pham, Trần Thị Ngọc Mai & Thuc-Huy Duong, (2020). A new 26-norlanostane from Phlogacanthus turgidus growing in Vietnam, Journal Of Asian Natural Products Research, https://doi.org/10.1080/10286020.2021.1913125
2. Phan Nhật Minh, Nguyễn Tấn Phát, Mai Thành Chí, Đặng Chí Hiền, Mai Đình Trị, (2021), Thành phần hóa học của toàn cây Thường sơn tía Phlogacanthus turgidus (Fua ex Hook.F.) Lindau. Sci. Tech. Dev. J. - Nat. Sci.; 5(3):1341-1349.
- Các bằng sáng chế, giải pháp hữu ích ( liệt kê)
- Các sản phẩm cụ thể (mô tả sản phẩm, nơi lưu giữ)


Kiến nghị

- Khảo sát thành phần hóa học các phân đoạn còn lại.
- Đánh giá hoạt tính kháng viêm, ức chế enzyme glucosidase trên cặn chiết và chất tinh khiết.
- Xây dựng quy trình định lượng và bán tổng hợp các dẫn xuất từ lupeol.

Ảnh nổi bật đề tài
1667356943526-109.jpg