Thông tin Đề tài

Tên đề tài Phức hợp bao của một số polyphenol mang hoạt tính sinh học với cyclodextrin và đặc tính nhiệt động trong hệ chứa protein
Mã số đề tài QTRU01.04/19-20
Cơ quan chủ trì (Cơ quan thực hiện) Viện Kỹ thuật Nhiệt đới
Cơ quan phối hợp Quỹ Nghiên cứu cơ bản, Liên bang Nga (RFBR)
Đơn vị khác Trường Đại học Quốc gia Công nghệ Hóa học Quốc gia Ivanovo, Ivanovo State University of Chemistry and Technology
Thuộc Danh mục đề tài Nhiệm vụ Hợp tác Quốc tế
Họ và tên TS. Phạm Thị Lan
Thời gian thực hiện 01/04/2019 - 31/12/2021
Tổng kinh phí 200 triệu đồng
Xếp loại Xuất sắc
Mục tiêu đề tài

Tổng hợp thành công phức chất của rutin, quercetin với cyclodextrin với kích thước nano, có độ tan cao hơn độ tan của rutin và quercetin thuần; Nâng cao hiệu suất tổng hợp; Đánh giá sự tương tác của albumin huyết thanh với rutin, quercetin và các phức hợp.

Kết quả chính của đề tài

- Phức chất [Rut-βCD] và [Quer-HPβCD] đã được tổng hợp thành công trong dung môi hỗn hợp nước-cồn tuyệt đối bằng phương pháp đồng kết tủa. Hiệu suất tổng hợp phức trong dung môi hỗn hợp tại tất cả các điểm nghiên cứu đều lớn hơn giá trị tương ứng trong môi trường nước. Giá trị hiệu suất đạt cực đại đạt trên 70% trong dung môi có hàm lượng EtOH 15-20% v/v. Kết quả nghiên cứu đặc trưng phức chất cấu trúc, hình thái và tính chất cho thấy có sự tương tác giữa một phần phân tử khách (rutin, quercetin) với lỗ hổng tâm phân tử cyclodextrin; Vật liệu thu được có kích thước nano đường kính trong khoảng 50-60 nm. Việc tạo phức nano với cyclodextrin đã cải thiện độ tan và hoạt tính chống oxi hóa của các dược chất.
- Kết quả nghiên cứu nhiệt động lực học và tính toán hóa học lượng tử cho thấy, phản ứng tạo phức tự diễn ra trong nước hoặc dung môi hỗn hợp nước- cồn tuyệt đối. Độ bền của các phức hợp giảm nhẹ theo chiều tăng hàm lượng ethanol trong dung dịch, phản ứng tỏa nhiệt và được kiểm soát bởi enthalpy.
- HPβCD không gây ảnh hưởng lên khả năng tương tác của Quer ở dạng phức hợp với albumin trong dung dịch.

Sản phẩm của đề tài:

- Các bài báo đã công bố:
1/ Tatyana R. Usacheva, Vitaly A. Volynkin, Viktor T. Panyushkin, Dmitry A. Lindt, Thi Lan Pham, Thi Thu Ha Nguyen, Thi My Hanh Le, Diana A. Alister, Dzhovidon N. Kabirov Natalya N. Kuranova, George A. Gamov, Roman A. Kushnir, Marco Biondi, Concetta Giancola and Valentin A. Sharnin. Complexation of Cyclodextrins with Benzoic Acid in Water-Organic Solvents: A Solvation-Thermodynamic Approach. Molecules, 2021, 26, 4408.
2/ Pham Thi Lan, T.R. Usacheva, D.N. Kabirov, Nguyen Thi Ngoan, Vu Xuan Minh, V.A. Sharnin, Nguyen Tuan Dung. Rutin-cyclodextrin nanoparticles: synthesis, characteristics and potential application. Russian Journal of General Chemistry, (Российский химический журнал), 2019, 63(2), 52-61.
3/ N.N. Kuranova, D.N. Kabirov, O.V. Kashina, Pham Thi Lan, T.R. Usacheva. Thermodynamics of quercetin solvation in water-dimethylsulfoxide solvent. Izv. Vyssh. Uchebn. Zaved. Khim. Khim. Tekhnol. 2020, 63(10), 23-29.
-Báo cáo hội nghị Quốc tế:
1/ P.T. Lan, P.L. Khanh, N.T. Ngoan, D.N. Kabirov, T.R. Usacheva. Inclusion complex formation of β-cyclodextrin with some of phenolic compounds. XVI International Conference on Thermal Analysis and Calorimetry in Russia, Moscow, RTAC-2020. Book of abstracts, trang 124.
- Đào tạo: hướng dẫn 01 học viên cao học.

Những đóng góp mới

Đã tổng hợp được phức [Rut-βCD] và [Quer-HPβCD] có hiệu suất cực đại đạt trên 70%, kích thước hạt < 100 nm; đã xác định được tương tác của phân tử rutin với cyclodextrin trong nước: vòng B của phân tử rutin chui vào khoang của phân tử cyclodextrin theo chiều đáy nhỏ; HPβCD không gây ảnh hưởng lên khả năng tương tác của Quer ở dạng phức hợp với albumin trong dung dịch.

Kiến nghị

Các số liệu thực nghiệm thu được trong nghiên cứu này có thể được áp dụng để dự đoán các thông số nhiệt động lực học của các phản ứng tạo phức giữa các phân tử mang hoạt tính sinh học họ flavonoid với cyclodextrin trong các dung môi hỗn hợp nước- hữu cơ, để chế tạo và phát triển các chế phẩm dược phẩm trên cơ sở cyclodextrin với các phân tử mang hoạt tính sinh học kỵ nước, sử dụng dung môi làm phương tiện kiểm soát các phản ứng diễn ra trong pha lỏng.
Nhiệm vụ này là Nhiệm vụ HTQT đầu tiên của Viện Kỹ thuật nhiệt đới với đối tác Liên bang Nga sau nhiều năm gián đoạn. Thông qua Nhiệm vụ này, nhóm nghiên cứu cùng với các nhà khoa học phía đối tác đã công bố được 02 bài báo SCIE, 01 bài báo Scopus và đào tạo 01 thạc sỹ. Nhóm nghiên cứu hi vọng sẽ tiếp tục nhận được sự ủng hộ của Viện Hàn lâm KHCNVN để phát triển mối quan hệ hợp tác này.

Ảnh nổi bật đề tài
1666838063354-91.png