Thông tin Đề tài

Tên đề tài Nghiên cứu hoạt tính ức chế enzyme PTP1B và α-glucosidase của các hợp chất phân lập từ cây Ngô thù du (Tetradium ruticarpum)
Mã số đề tài ĐLTE00.04/19-20
Cơ quan chủ trì (Cơ quan thực hiện) Viện Hoá học các hợp chất thiên nhiên
Thuộc Danh mục đề tài Chương trình hỗ trợ cán bộ trẻ của Viện Hàn lâm KHCNVN
Họ và tên TS. Trần Quốc Toàn
Thời gian thực hiện 01/01/2019 - 30/06/2021
Tổng kinh phí 500 triệu đồng
Xếp loại Xuất sắc
Mục tiêu đề tài

-    Nghiên cứu thành phần hóa học của cây Ngô thù du (Tetradium ruticarpum) ở Việt Nam.
-    Nghiên cứu hoạt tính ức chế enzyme PTP1B và α-glucosidase của các hợp chất phân lập được từ loài thực vật nghiên cứu.

Kết quả chính của đề tài

Về khoa học:
-    Tên khoa học chính xác của mẫu thực vật nghiên cứu và mẫu lưu trữ
-    Mẫu chất sạch và cấu trúc hóa học của 11 hợp chất phân lập được.
-    Kết quả tác dụng ức chế enzyme PTP1B và α-glucosidase của 11 hợp chất phân lập được.
-    Kết quả tác dụng ức chế tế bào ung thư vú (MCF7) và tế bào ung thư vú kháng thuốc (MCF/TAMR) của một số hợp chất phân lập được.
-    Kết quả đánh giá in silico của một số hoạt chất trên đích enzyme PTP1B và α-glucosidase theo mô hình docking phân tử sử dụng phần mềm AutoDock.
Về ứng dụng:
-    05 gram hai hợp chất chính có hoạt tính sinh học phân lập từ quả cây Ngô thù du trên mô hình PTN.

Sản phẩm cụ thể giao nộp:

-   Danh sách các bài báo đã công bố:
1.    Dao-Cuong To, Thanh Q. Bui, Nguyen Thi Ai Nhung, Quoc-Toan Tran, Thi-Thuy Do, Manh-Hung Tran, Phan-Phuoc Hien, Truong-Nhan Ngu, Phan-Tu Quy, The-Hung Nguyen, Huu-Tho Nguyen, Tien-Dung Nguyen and Phi-Hung Nguyen. On the Inhibitability of Natural Products Isolated from Tetradium ruticarpum towards Tyrosine Phosphatase 1B (PTP1B) and α-Glucosidase (3W37): An In Vitro and In Silico Study. Molecules, 2021, 26, 3691‒3709.
2.    Minh Quan Pham, Thuy Huong Le Thi, Quoc Long Pham, Le Thi Le, Huy Toan Dao, Thanh Le Thi Dang, Dung Thuy Nguyen Pham and Hai Ha Pham Thi. In Silico Assessment and Molecular Docking Studies of Some Phyto-Triterpenoid for Potential Disruption of Mortalin-p53 Interaction. Processes, 2021, 09, xxxx (Accepted version: June, 3rd 2021).
3.    Nguyễn Phi Hùng, Trần Quốc Toàn, Nguyễn Anh Tuấn, Trịnh Ngọc Thảo Vy, Ngô Thị Ngọc Yến, Tô Đạo Cường và Đặng Ngọc Quang. Hoạt chất ức chế tế bào ung thư vú trong quả cây Thôi chanh trắng (Tetradium ruticarpum). HNUE JOURNAL OF SCIENCE, Natural Sciences 2021, Vol. 66, Issue 1, 65-71.

Những đóng góp mới

-    Đây là nghiên cứu đầu tiên về thành phần hóa học của nguyên liệu quả cây Ngô thù (Tetradium ruticarpum) và đánh giá hoạt tính ức chế hoạt lực enzyme PTP1B và α-glucosidase của các hợp chất sạch phân lập được.
-    Nghiên cứu in silico của 4 hợp chất bao gồm hai hoạt chất chính theo mô hình mô phỏng docking phân tử với hai đích protein PTP1B và α-glucosidase được nghiên cứu.
-    Ngoài ra, hoạt tính ức chế tế bào ung thư vú (MCF7, MCF/TAMR) của một số hợp chất cũng được đánh giá trong đó có hai hoạt chất chính là rutaecarpine và evodiamine.
-    Về Đào tạo: Đào tạo 01 Thạc sỹ và 01 sinh viên tốt nghiệp đúng chuyên ngành hóa hữu cơ.

Kiến nghị

Dựa vào các kết quả đạt được của đề tài về thành phần hóa học và các hoạt tính sinh học của các hợp chất phân lập được, đặc biệt là tác dụng ức chế enzyme PTP1B và α-glucosidase của hai hợp chất chính có hàm lượng cao từ nguyên liệu Ngô thù du ở quy mô phòng thí nghiệm đã nghiên cứu được. Chủ nhiệm đề tài cùng nhóm nghiên cứu kiến nghị được Viện Hàn lâm KHCN Việt Nam xem xét cho phép ứng dụng kết quả nghiên cứu cơ bản đạt được vào các nghiên cứu có tính ứng dụng tạo sản phẩm theo hướng tác dụng chống tiểu đường và béo phì. Ngoài ra, tiến hành các thử nghiệm đánh giá tác dụng khác trên các hợp chất phân lập được như hoạt tính Alzheimer

Ảnh nổi bật đề tài
1644995521715-196.tqtoan.png