Kết quả chính của đề tài | + Nội dung 1: Đã thu thập và xử lý 120 kg mẫu cây thuốc giấu Euphorbia tithymaloides. + Nội dung 2: Đã nghiên cứu thành phần hóa học cây thuốc giấu, kết quả đã phân lập được 12 hợp chất sạch. + Nội dung 3: Đã xác định các tính chất hóa lý và cấu trúc hóa học của 12 hợp chất trong đó có 02 hợp chất lần đầu tiên được phân lập là 1α,13β,14α-trihydroxy-3β-benzoyloxy-7β-methoxy-9β,15β-diacetoxyjatrophan-5,11E-dien và 3,4,3’-tri-O-methylellagic acid-4’-O-β-D-glucopyranosyl(1→2)-glucopyranoside cùng với 10 hợp chất đã biết là 1α,7β,13β,14α-tetrahydroxy-3β-benzoyloxy-9β,15β-diacetoxyjatrophan-5,11E-dien; 1α,13β,14α-trihydroxy-3β,7β-dibenzoyloxy-9β,15β-diacetoxy-jatrophan-5,11E-dien; 6,7-dimethoxy coumarin; methyl gallat; 2,4,6-trimethoxyacetophenon; Uracil; β–sitosterol; daucosterol; 3,3’,4-tri-O-methoxy ellagic acid; 3,4,3’-tri-O-methylellagic acid-4’-O-β-D-glucopyranoside. + Nội dung 4: Hợp chất 6,7-dimethoxycoumarin thể hiện hoạt tính gây độc tế bào ung thư đối với ung thư biểu mô (KB), thư màng tim (RD), ung thư phổ (LU-1) và ung thư gan (Hep-G2) với giá trị IC50 là 95,77, 96,65, 37,43, 70,64µg/ml. Hợp chất 1α,13β,14α-trihydroxy-3β-benzoyloxy-7β-methoxy-9β,15β-diacetoxyjatrophan-5,11E-dien thể hiện hoạt tính gây độc tế bào ung thư đối với ung thư biểu mô (KB) thư màng tim (RD) và ung thư phổ (LU-1) với giá trị IC50 là 72,84, 70,31, 22,23μg/ ml + Nội dung 5: Đã xây dựng phương pháp định lượng 6,7-dimethoxycoumarin trong cặn chiết diclometan bằng phương pháp HPLC. + Nội dung 6: Đã xây dựng quy trình phân lập 6,7-dimethoxycomarin quy mô pilot (30 kg nguyên liệu khô/mẻ) phân lập được 311 gam chế phẩm ET1 với độ sạch 95,1 % (ET1) dùng cho thử nghiệm dược lý. + Nội dung 7: Đã xây dựng tiêu chuẩn cơ sở, thẩm định tiêu chuẩn cơ sở của chế phẩm ET1 dùng cho thử nghiệm. +Nội dung 8: Đã nghiên cứu và xác định độ an toàn của chế phẩm ET1. Kết quả nghiên cứu độc tính cấp cho thấy chế phẩm ET1 có LD50 là 1166,67 mg/kg thể trọng. + Nội dung 9: Đã đánh giá độc tính bán trường diễn của chế phẩm ET1. Sử dụng ET1 ở mức liều 50 và 100 mg/kgP/ngày không bị thay đổi trọng lượng, không có hiện tượng xù lông; khả năng di chuyển, khả năng thu nhận thức ăn cũng như phản xạ ánh sáng và âm thanh tốt. + Nội dung 10: Đánh giá trực quan và chỉ số sinh hóa cho thấy sử dụng ET1 mức liều 50 mg/kg thể trọng/ngày trong thời gian dài ngày không ảnh hưởng đến các chỉ số SGOT, SGPT và Creatinin và không ảnh hưởng đến quá trình tăng trọng lượng. Sử dụng ET1 mức liều 100 mg/kg thể trọng/ngày trong thời gian dài ngày không ảnh hưởng đến các chỉ số SGPT và Creatinin, nhưng có ảnh hưởng đến chỉ số SGOT. Sử dụng ET1 mức liều 200 mg/kg thể trọng/ngày trong thời gian dài ngày có thể ảnh hưởng đến các chỉ số như enzyme chức năng gan (SGOT, SGPT). |