Thông tin Đề tài

Tên đề tài “Nghiên cứu quy trình tổng hợp thuốc điều trị viêm loét dạ dày, tá tràng Lansoprazole và Esomeprazole”. Mã số đề tài VAST.04.09/14-15.
Cơ quan chủ trì (Cơ quan thực hiện) Viện Hóa sinh biển
Thuộc Danh mục đề tài Hướng Đa dạng sinh học và các hợp chất có hoạt tính sinh học (VAST04)
Họ và tên TS. Lê Nguyễn Thành
Thời gian thực hiện 01/01/2014 - 01/01/2016
Tổng kinh phí 600 triệu đồng.
Xếp loại Xuất sắc
Mục tiêu đề tài

-  Đưa ra được quy trình tổng hợp Lansoprazole và Esomeprazole quy mô 20g /mẻ.
-  Tổng hợp được 50 g Lansoprazole và Esomeprazole đạt tiêu chuẩn dược dụng.
Kết quả chính của đề tài

-  Về khoa học: Chúng tôi đã tiến hành nghiên cứu quy trình tổng hợp lansoprazole và esomeprazol. Lansoprazole được tổng hợp qua 2 bước với hiệu suất cao 86%, hiệu suất tinh chế đạt 79%. Esomeprazole cũng được tổng hợp qua 2 bước với hiệu suất 62,7%, hiệu suất chuyển sang dạng muối  esomeprazole magnesium trihydrate đạt 74,5%.
Chúng tôi đã nghiên cứu xây dựng tổng hợp trên quy mô 20g/mẻ, thu được 60 g sản phẩm lansoprazole và 58 g esomeprazole magnesium trihydrate.
Sản phẩm lansoprazol và esomeprazole magnesium trihydrate được kiểm nghiệm tại Viện kiểm nghiệm thuốc Trung ương và đạt các chỉ tiêu của dược điển Mỹ USP36 và dược điển Anh BP2013.
Sản phẩm lansoprazol và esomeprazole magnesium trihydrate được đánh giá độc tính cấp tại Viện công nghệ sinh học. Lansoprazole có liều LD50 > 5000 mg/kgP trong khi esomeprazole magnesium trihydrate có liều LD50 =1250,5 mg/kgP.

lnthanh
-    Về ứng dụng: Quy trình tổng hợp các thuốc điều trị viêm loét dạ dày, tá tràng lansoprazole và esomeprazole là cơ sở khoa học, có thể được nghiên cứu tiếp trên quy mô pilot để có thể ứng dụng sản xuất nguyên liệu thuốc.
Những đóng góp mới

     Đây là nghiên cứu đầu tiên ở Việt Nam trong việc tổng hợp các thuốc ức chế bơm proton, dùng để điều trị viêm loét dạ dày,tá tràng. Quy trình tổng hợp có hiệu suất cao, tương đương với các quy trình được báo cáo trên thế giới.
Sản phẩm đề tài

- Các bài báo đã công bố:
    1. Tran Huu Giap, To Hai Tung, Van Thi My Hue, Cao Thi Hue, Nguyen Thi Minh Hang, Chau Van Minh, Le Nguyen Thanh, Synthesis of Antiulcer Drug Esomeprazole, Tạp chí Hóa học, 2015, 53(2E), 48-51.
2. Trần Hữu Giáp,  Văn Thị Mỹ Huệ, Cao Thị Huệ, Nguyễn Thị Minh Hằng, Nguyễn Văn Hùng, Châu Văn Minh, Lê Nguyễn Thành, Nghiên cứu tổng hợp thuốc ức chế bơm proton Omeprazol, Tạp chí Dược học, 2015, 55, 42-44.
-    Các bằng sáng chế, giải pháp hữu ích: “Quy trình tổng hợp lansoprazole” đã được gửi lên cục sở hữu trí tuệ để đăng kí giải pháp hữu ích. Đã có quyết định chấp nhận đơn hợp lệ ngày 18/02/2016 của Cục sở hữu trí tuệ số 8277/QĐ-SHTT, số đơn 2-2016-00034.
-    Các sản phẩm cụ thể (mô tả sản phẩm, nơi lưu giữ): Sản phẩm lansoprazole và esomeprazole  được lưu giữ ở Trung tâm nghiên cứu và phát triển thuốc, Viện hóa sinh biển.