Xây dựng được quy trình tổng hợp và tinh chế metfomin hydrochloride, làm thuốc chữa bệnh tiểu đường phù hợp với điều kiện Việt Nam và đạt tiêu chuẩn dược dụng.

- Đã nghiên cứu tổng hợp trực tiếp metformin từ dicyano diamide và dimetyl amine trong các dung môi DMF, toluen, t-BuOH và DMSO trong khi có mặt của tác nhân kiềm và không có kiềm ở nhiệt độ, thời gian khác nhau.

- Đã nghiên cứu tổng hợp metfomin hydrochloride bằng ba phương pháp khác nhau: ngưng tụ trực tiếp dicyano diamide và dimetyl amine trong khi có mặt của HCl (12N); ngưng tụ trực tiếp dicyano diamide và dimetyl amine trong khi có mặt của khí HCl; ngưng tụ trực tiếp dicyano diamide và dimetyl amine hydrochloride. Kết quả cho thấy khi ngưng tụ trực tiếp dicyano diamide và dimetylamine ở nhiệt độ 140⁰C trong khoảng thời gian 6h nhận được metfomin dydrochloride với hiệu suất đạt 70%.

- Đã nghiên cứu quy trình tối ưu, ổn định tổng hợp và tinh chế metformin hydrochloride quy mô 50g/mẻ. Sản phẩm đạt độ sạch 99,8%.

- Đã tổng hợp được 100g sản phẩm metformin hydrochloride.

- Đã tiến hành nghiên cứu xác định độc tính cấp LD50 của metformin hydrochloride, cho giá trị LD50= 1540mg/kg.

- Đã xây dựng tiêu chuẩn cơ sở của metformin hydrochloride

Đề tài đã hoàn thiện quy trình tổng hợp metformin hydrocloride bằng cách ngưng tụ trực tiếp dicyano diamide và dimetyl amine với hiệu suất 70% và đưa ra quy trình tinh chế metformin hydrocloride phù hợp. Sản phẩm đạt hàm lượng 99,8%.

- Bài báo đã công bố:

• 01 bài báo ở hội nghị khoa học của Viện hóa học năm 2011 và 01 bài báo đang chờ đăng ở tạp chí hóa học.

- Các sản phẩm cụ thể:

• 100g metformin hydrocloride
• Quy trình tổng hợp và tinh chế metformin hydrocloride 50g/mẻ
• Bộ phổ 1H-NMR, 13C-NMR, MS của metformin hydrocloride
• Hồ sơ nghiên cứu độc tính cấp của metformin hydrocloride.
• Tiêu chuẩn cơ sở

Mốt số hình ảnh của đề tài:

Kết quả nghiên cứu của đề tài này là tiền đề cho đề tài nghiên cứu thuộc Chương trình Hóa dược năm 2012-2013