Thông tin Đề tài

Tên đề tài Nghiên cứu tổng hợp hoạt chất Zanamivir làm thuốc chống cúm từ axit sialic.
Cơ quan chủ trì (Cơ quan thực hiện) Viện Hoá học
Thuộc Danh mục đề tài Hướng Đa dạng sinh học và các hợp chất có hoạt tính sinh học (VAST04)
Họ và tên PGS.TS. Nguyễn Quyết Chiến
Thời gian thực hiện 01/01/2008 - 01/01/2009
Tổng kinh phí 250 triệu đồng
Mục tiêu đề tài

Đi từ hợp chất thiên nhiên axit sialic, thực hiện các quá trình tổng hợp hóa học để điều chế ra hoạt chất zanamivir làm thuốc phòng ngừa và điều trị bệnh cúm gia cầm do virut H5N1 gây ra ở người.

Kết quả chính của đề tài

Về khoa học:
Đã tiến hành thành công các chuyển hóa hóa học đi từ axit sialic tới zanamivir, thu được zanamivir và 6 sản phẩm trung gian sạch. Các chất được xác định có cấu trúc đúng bằng các phương pháp hóa lý hiện đại, bao gồm phổ khối lượng và các phổ NMR một cũng như hai chiều. Các giai đoạn este hóa axit sialic, acetyl hóa, tạo oxazoline đã được cải tiến để nâng cao hiệu suất và tính khả thi trong điều kiện Việt Nam.
Về ứng dụng:
Đã xây dựng được quy trình 11 bước, ổn định ở quy mô phòng thí nghiệm, để tổng hợp zanamivir từ axit sialic với hiệu suất tổng thể đi từ axit silic là 6,6% (hiệu suất công bố của thế giới là 8%).

Những đóng góp mới

Tạo tiền đề để xây dựng phương pháp điều chế hoạt chất Zanamivir ở quy mô lớn làm thuốc phòng và chống bệnh cúm do virut H5N1 và H1N1 gây ra ở người.

Sản phẩm đề tài
  •  03 bài báo đã công bố.
  •  Các chất sạch zanamivir (5g), oxazoline (20g), azide (10g) và 4 sản phẩm trung gian khác (mỗi chất 50 mg) và các bộ phổ tương ứng. Các sản phẩm trên được lưu giữ tại nhóm nghiên cứu thuốc cúm H5N1, Viện Hóa học.