| Tên đề tài |
Nghiên cứu quy trình tổng hợp tamoxifen dùng làm thuốc chống ung thư |
| Cơ quan chủ trì (Cơ quan thực hiện) |
Viện Hoá học |
| Thuộc Danh mục đề tài |
Hướng Đa dạng sinh học và các hợp chất có hoạt tính sinh học (VAST04) |
| Họ và tên |
TS. Phạm Văn Cường |
| Thời gian thực hiện |
01/01/2006 - 01/01/2007 |
| Tổng kinh phí |
300 triệu đồng |
| Kết quả chính của đề tài |
- Quy trình tổng hợp tamoxifen đã nghiên cứu thành công trên quy mô phòng thí nghiệm. Quy trình được thực hiện với lượng chất 10g/mẻ cho hiệu suất ổn định và sản phẩm Z-tamoxifen citrate thu được với hiệu suất tổng là 39% sau 5 giai đoạn phản ứng.
- Tổng hợp được 90g sản phẩm Z-tamoxifen citrate đạt độ tinh khiết 99% đáp ứng theo yêu cầu của dược điển Việt Nam và EU.
- Đã nghiên cứu thành công việc chuyển hoá đồng phân không có hoạt tính E-tamoxifen sang đồng phân có hoạt tính Z-tamoxifen.
- Sản phẩm Z-tamoxifen citrate do đề tài tổng hợp đã được Viện Kiểm nghiệm - Bộ Y tế thẩm định chất lượng đạt hàm lượng 99%.
- Hoạt tính ức chế sự phát triển của tế bào ung thư của tamoxifen citrate đã được khẳng định lại bằng việc thử nghiệm trên dòng tế bào MCF7 và cho giá trị IC50 là 12,50ng/mL.
|
