| Kết quả chính của đề tài |
- Đề tài đã hoàn thành các mục tiêu đề ra.
- Đã nghiên cứu tổng hợp stavudin từ 5 - methyluridin kết quả nhận được phù hợp với một số công bố trước đây như hiệu suất thấp, phản ứng không chọn lọc.
- Đã nghiên cứu quy trình đơn giản, dễ thực hiện để tổng hợp stavudin từ thymidin cả quy mô phòng thí nghiệm và quy mô pilot (100g mẻ). Sản phẩm nhận được có các chỉ số vật lý và hoạt tính phù hợp với chất chuẩn d4T.
- Đã tổng hợp được một số dẫn xuất tiền chất (prodrug) của stavudin với hiệu suất 92-96%, qua phản ứng este hóa stavudin với các anhydric axit hoặc clorua axit.
- Đã nghiên cứu hoạt tính kháng HIV và độc tố của sản phẩm d4T và các dẫn xuất nhận được trên tế bào gây nhiễm. Kết quả cho thấy, sản phẩm d4T của đề tài có hoạt tính kháng HIV và độc tố tương đương với mẫu d4T chuẩn.
|
