*Về khoa học:
- Đã nghiên cứu xây dựng qui trình hiệu quả cho việc tổng hợp auronol glucoside alphitonin-4-O-β-D-glucopyranoside (1) từ taxifolin một flavonol được phân lập từ rễ cây Thổ phục linh sẵn có trong nước làm nguyên liệu đầu. Qui trình ngắn gọn gồm 3 bước với hiệu suất toàn phần 10% từ taxifolin.
+ Bước 1 là phản ứng đồng phân hóa taxifolin tổng hợp alphitonin (4) qui mô 30 mmol taxifolin/mẻ với hiệu suất 66%, đã tổng hợp được 72,81 g chất 4 có độ tinh khiết cao hơn 90%.
+ Bước 2 là phản ứng glucosyl hóa alphitonin tổng hợp alphitonin-4-O-β-(tetra-O-acetyl)-D-glucopyranoside (6) qui mô 9,52 g sản phẩm 6/mẻ với hiệu suất 35 %.
+ Bước 3 là phản ứng deacetyl hóa chất 6 cung cấp sản phẩm alphitonin-4-O-β-D-glucopyranoside (1) ở qui mô 3,15 g sản phẩm 1/mẻ với hiệu suất 45%; đã tổng hợp được 15,96 gam chất 1.
- Đã nghiên cứu qui trình tinh chế sản phẩm 1 qui mô 3 g sản phẩm/mẻ bằng kết hợp các phương pháp sắc ký cột trên sislica gel pha thường, sephadex LH20 và silica gel pha đảo. Sản phẩm đạt 95,2 % theo HPLC. Đã tinh chế được 13,1 g sản phẩm 1 sạch.
- Đã đánh giá in vitro ảnh hưởng của chất 1 ở các nồng độ khác nhau từ 125 -1000 µg/mL và từ 25 -100 µg/mL đến đại thực bào RAW 264.7 dưới tác dụng của LPS cảm ứng sinh interleukine IL1, IL2, IL4, IL6 và IL10 và yếu tố hoại tử khối u (TNF-α). Các kết quả đã chỉ ra rằng:
+ Chất 1, ở nồng độ125-500 µg/ml, đã thể hiện hoạt tính ức chế miễn dịch qua sự ức chế sinh IL-2, IL-6 và kích thích tăng sinh IL-4.
+ Chất 1, ở nồng độ 25-100 µg/ml, đã thể hiện hoạt tính kháng viêm qua sự ức chế sinh các cytokine gây viêm IL-1, IL-2, và TNF-α mặt khác lại kích thích sinh cytokine kháng viêm IL-10.
+ Chất 1, ở nồng độ 1000 µg/ml, đã thể hiện hoạt tính điều biến miễn dịch qua biểu hiện kích thích tăng IL-1, điều tiết giảm tăng IL-4, IL-10 và điều tiết giảm ức chế IL-6.
- Đã thử nghiệm in vivo để đánh giá ảnh hưởng của chất 1 đến hệ thống miễn dịch trong mô hình thu teo tuyến ức chuột. Những kết quả thực nghiệm đã chỉ ra rằng, chất 1 với liều 400 mg/kg trọng lượng chuột có tác dụng thu teo tuyến ức chuột đến 18,8% khối lượng tuyến ức chuột so với lô đối chứng.
- Đã thử nghiệm in vivo để đánh giá ảnh hưởng của chất 1 đến hoạt tính kháng viêm trong mô hình chuột bị viêm khớp dạng thấp dưới tác dụng của kháng thể kháng collagen (CAIA). Kết quả thu được cho thấy, ở liều 125 và 250 mg/kgP (P0.01) làm giảm đáng kể các điểm viêm khớp so với sử dụng dexamethasone. Hơn nữa, các kết quả xác định các interleukine trong huyết thanh chuột viêm khớp uống chất 1 phù hợp với kết quả kiểm tra in vitro là các interleukin TNF-α, IL-1 và IL- đã giảm đáng kể trong khi IL-10 lại tăng lên so với đối chứng.
- Đã kiểm tra độc tính cấp của chất 1 trên chuột ở các liều từ 5, 50, 300 và 2000 mg/1kgP. Kết quả thu được cho thấy sản phẩm alphitonin-4-O-β-D-glucopyranoside tổng hợp có độc tính thấp thuộc nhóm 5 theo GHS với liều LD50>2000 mg/kgP không gây bất thường trên động vật thực nghiệm.
* Về ứng dụng:
Đề tài đã phát triển một qui trình hiệu quả cho tổng hợp hợp chất 1 ở qui mô lượng gam và đã đánh giá in vitro, in vivo hoạt tính ức chế miễn dịch và hoạt tính kháng viêm của nó. Những kết quả thu được là cơ sở cho các nghiên cứu dược học xa hơn để phát triển một thuốc mới cho điều trị bệnh liên quan đến hệ miễn dịch và viêm khớp dạng thấp. Hình ảnh của đề tài: 
| 
